umifenovirijev hidroklorid CAS 131707-23-8

1. Uvod

Umifenovir hidroklorid je zdravilo proti virusu gripe z dvojnim učinkom, ki se lahko hkrati bori proti gripi, ki jo povzročata virusa influence A in B, in ima lahko tudi protivirusno delovanje proti nekaterim drugim okužbam z respiratornimi virusi.

Protivirusni testi zdravila Abidor in vitro so pokazali zaviranje mnogih od naslednjih respiratornih virusov.

Virusi človeške influence H1N1 in H3N2 ter virusi ptičje influence H9N2.

Virus parainfluence tipa 3 (PIV3).

Virus herpes simpleksa tipa 1 (HSV-1).

Enterovirus tipa EV71 (EV71).

Respiratorni sincicijski virus (RSV).

Virus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Glavne funkcije

2. Glavne funkcije

2.1 Virus proti gripi.

2.1.1 Peroralno dajanje Abidor API 90 mg/kg/dan je znatno zmanjšalo pljučni indeks miši (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Protivnetno delovanje.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dan 5. dan po okužbi je pokazal pomembno inhibicijo povišane ekspresije mRNA z virusno okužbo povzročenih vnetnih dejavnikov CCL2 (p < 0,01) in TNF- (p < 0,05) v pljučih miši.

2.2.2 je pokazala povečano ekspresijo mRNA IL-6 (p < 0.05) in CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 nekaj izboljšanja simptomov povišane telesne temperature, olajšanje nosnih simptomov kot tudi povečana aktivnost pri belih dihurjih v skupini tablet Abidor z odmerkom 70 mg/kg/dan

2.2.4 Tretji dan po okužbi zdravljenje z zdravilom Abidor ni pomembno zaviralo replikacije virusa v dihurjevi nosni školjki, sapniku, pljučnem tkivu in tekočini za izpiranje nosu, vendar je pomembno zaviralo TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Po 6. dnevu virusne okužbe je zdravljenje z zdravilom Abidor pokazalo nekaj izboljšanja infiltracije vnetnih celic in razširitve pljučnega intersticija v pljučnem tkivu dihurja.

Zaključek: Abirater ima zaviralni učinek širokega spektra na respiratorne viruse, kar na začetku pojasnjuje imunomodulatorno delovanje zdravila Abirater in vivo in njegovo zaviranje zlivanja membrane, ki ga posreduje virus influence HA2-.

Mehanizem

Abidor ima drugačen mehanizem delovanja kot druga enotarčna protivirusna zdravila.

Protivirusna zdravila z eno tarčo, kot so zaviralci nevraminidaze (oseltamivir) in zaviralci proteaze HIV (ritonavir), imajo en sam mehanizem delovanja in so lahko pri klinični uporabi dovzetna za odpornost, medtem ko so virusi nagnjeni k mutacijam in bo zdravljenje zelo težavno, ko se pojavi odporen sev. postane razširjena v populaciji.

Abidor se za zdravljenje gripe uporablja že več kot 10 let in v populaciji niso poročali ali odkrili odpornosti. To kaže, da ima Abidor za razliko od enotarčnih protivirusnih zdravil več protivirusnih mehanizmov. Neposredno delovanje na virus lahko moti ne samo adsorpcijo virusa, ampak tudi dekapitacijo virusa in interakcijo virusnih proteinov z membranami organelov.

Znani mehanizmi delovanja, ki so pretežno proti virusu gripe

1) Blokiranje vstopa virusa: Endocitoza: Abidor zavira vstop virusa tako, da moti endocitozo, odvisno od mrežnega proteina. Blokiranje fuzije: Abidor zavira fuzijo virusnih lipidnih membran z membranami endocitnih veziklov in deluje kot inhibitor fuzije membran. Zahvaljujoč temu mehanizmu delovanja ima Abidor širši protivirusni spekter kot oseltamivir.

(ii) Indukcija interferona: Abirater inducira nastajanje interferona z aktiviranjem 2,5-oligoadenilatne sintaze (OAS), ki razgradi virusno mRNA in prepreči replikacijo virusa. Ima močan inducirajoči učinek na interferon, saj v kratkem času (24 h) inducira nastanek zadostne količine interferona v lokalni sluznici dihalnih poti in ustvari protivirusno stanje širokega spektra v dihalnih poteh čez dan. 4. Izboljša imunsko funkcijo in sposobnost telesa, da zajame virus, hitreje kot čas, ki je potreben, da cepivo začne učinkovati (običajno 14 dni).

(iii) Krepi telesno odpornost: Abidor aktivira fagocite in krepi nespecifično imunost. Abidor bistveno izboljša številne imunološke parametre (CD4 plus, CD8 plus, celice B in serumske imunoglobuline) pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom.

Drugi neznani mehanizmi delovanja za blokiranje vstopa virusov v celice

Ker je Abidor protivirusno zdravilo širokega spektra, ki ne deluje protivirusno le proti virusom gripe, ampak tudi proti drugim respiratornim virusom (respiratorni sincicijski virus, virus parainfluence, rinovirus, koronavirus itd.), ima širok spekter delovanja pri preprečevanju virusov iz vstopa v celice (pri virusih gripe moti vstop virusov preko HE (hemaglutinin acetilesteraze) receptorja), dodatne mehanizme za preprečevanje vstopa različnih virusov pa bodo še raziskovali.

V primerjavi z drugimi protivirusnimi zdravili ima umifenovir hidroklorid naslednje značilnosti:

1. Istočasno ubije virusa gripe A in B.

2. Preprečuje fuzijo in razmnoževanje virusov.

3. Inducira interferon in očitno izboljša lastno imunost.

4. Bistveno zmanjša simptome gripe in skrajša potek gripe.

5. Preprečuje nastanek in razvoj sindroma pozne gripe.

6. Jemanje med epidemijo gripe lahko učinkovito prepreči gripo.

7. In vitro test ima kurativni učinek na virus SARS in virus ptičje influence.

8. Priročna peroralna uporaba, visoka varnost in dobra skladnost.

3. Aplikacije

Umifenovir hidroklorid se uporablja v medicini za odrasle in otroke z gripo A, gripo B, akutnimi virusnimi okužbami dihal, sindromom hude akutne respiratorne bolezni, vključno s preprečevanjem in zdravljenjem zapletenega bronhitisa in pljučnice.

4. Diagram poteka

Z uporabo 3-jodo-4-nitrofenola kot surovine se spojina pripravi s hidroksilno reakcijo z acetil kloridom → Spojina je substituirana z etil acetoacetatom pod delovanjem baze, da se pripravi spojina → Spojina je sintetiziran s sinergistično reakcijo redukcije-kondenzacije pod pogoji ocetne kisline in železovega prahu za sintezo indolnega obroča, da dobimo spojino→ Spojino pripravimo z reakcijo N-metilacije z dimetil sulfatom→ Spojino dobimo v ogljikovem tetrakloridu, spojino pripravimo z dibromiranjem z bromom→Spojino reagiramo s tiofenolom v alkalnih pogojih in spojino dobimo po nakisanju; → Spojina v reakcijskem topilu vsebuje dimetilamin V prisotnosti vodne raztopine formaldehida pripravimo spojino → Spojino nakisamo v vročem acetonu, da dobimo arbidol hidroklorid

5. Standard kakovosti

6. Metoda analize

MOA je na voljo na zahtevo

7. Referenčni kromatogram

Spectrum je na voljo na zahtevo

8. Stabilnost in varnost

Stabilnost:
Stabilen pri ustreznih pogojih (sobna temperatura). Podatkovni list o stabilnosti je na voljo na vašo zahtevo.
Varnost:
Glede na GARS (Splošno priznano kot varno) obvestilo ZDA je varno za prehrano ljudi.

9. Komentarji strank

10. Naše potrdilo

11. Naše stranke

12. Razstave

Priljubljena oznake: umifenovir hidroklorid cas 131707-23-8, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, najboljše, razsuto, naprodaj