Uvod
6-aminokaprojska kislina je znana tudi kot aminokaprojska kislina, ε-aminokaprojska kislina in antifibrinolitična kislina s kemijsko formulo H2NCH2(CH2)3CH2COOH in molekulsko maso 131,18. Je bel kristalinični prah, brez vonja, grenkega okusa. Tališče je 202-207 stopinj (razpad). Topen je v vodi, rahlo topen v metanolu, netopen v etanolu, etru, kloroformu. Je antifibrinolitično zdravilo. Fibrinogen se specifično veže na fibrin preko mesta vezave lizina v njegovi molekularni strukturi in nato postane plazmin pod delovanjem aktivatorja, ki lahko cepi peptidne verige arginina in lizina v fibrinu, pri čemer nastanejo produkti razgradnje fibrina, ki raztopijo krvne strdke. Ta izdelek lahko zavira kombinacijo plazminogena in fibrina, prepreči njegovo aktivacijo in s tem zavira fibrinolizo, visoka koncentracija lahko neposredno zavira aktivnost plazmina in doseže hemostatski učinek.
Postopek priprave
Kaprolaktam, pridobljen s hidrolizo. Dodajte kaprolaktam, koncentrirano klorovodikovo kislino in 3-kratno količino destilirane vode v reakcijsko posodo, premešajte, segrevajte in refluktirajte 1,5 ure ter nadzorujte temperaturo na 103-106 stopinj. Po reakciji mora izmerjena stopnja pretvorbe doseči več kot 95 odstotkov. Dodajte destilirano vodo, da razredčite na 10-odstotno koncentracijo, da dobite 10-odstotni 6-hidrolizat aminokaprojske kisline. Hidrolizat enakomerno dovajajte v ionsko izmenjevalno kolono [polno z 001×7 (732#) močno kislo kationsko izmenjevalno smolo na osnovi stirena] pri pretoku 5-10L na uro za adsorpcijo. Ko je pretok končan, zaprite izpust in namočite čez noč. Ionsko izmenjevalno kolono sperite z destilirano vodo, da odstranite klorovodikovo kislino (preverite, da iztok ne vsebuje kloridnih ionov). Nato enakomerno pretočite 3,5-odstotni amonijev hidroksid s pretokom 5-10L na uro. Po končanem pretoku zaprite izpust in namočite čez noč. Naslednji dan nadaljujte z dokončanjem amonijevega hidroksida, pretočite v destilirano vodo za eluiranje in zberite eluat, ki vsebuje 6-aminokaprojsko kislino. Dodamo aktivno oglje za razbarvanje, filtriramo in koncentriramo filtrat pod znižanim tlakom pri 47-70 stopinji skoraj do suhega. Dodajte etanol, dokler je vroče, in mešajte, da se oborijo kristali. Po ohlajanju pretresite in filtrirajte, da dobite surovi produkt. Surovi produkt raztopite v destilirani vodi, dodajte aktivno oglje in razbarvajte pri 60 stopinjah 1 uro. Precedite vroče. Filtrat koncentriramo pod znižanim tlakom do skoraj suhega. Dodajte etanol, da oborite kristale, ohladite, filtrirajte, sperite kristale z etanolom in posušite, da dobite 6-aminokaprojsko kislino.
Identifikacija
(1) Vzemite ta izdelek in referenčno snov aminokaprojsko kislino, dodajte vodo, da dobite raztopino, ki vsebuje 2,5 mg na 1 ml, in testirajte po metodi tankoplastne kromatografije (Dodatek 26). Absorbirajte 2 ul vsake od zgornjih dveh raztopin in ju nanesite na isto tankoplastno ploščo s silikagelom G (aktivirano pri 105 stopinj 1 uro pred uporabo). Kot razvijalec smo uporabili drugo koncentrirano raztopino amoniaka v etanolu in vodi (100:14:14), po razvijanju smo jo posušili na zraku, razpršili z 0,2-odstotno raztopino n-butanola, nasičenega z vodo ninhidrina, sušili pri 100 stopinjah 15 minutah in testirani Barva in položaj glavnih madežev, prikazanih z raztopino snovi in raztopino referenčne snovi, morata biti enaka.
(2) Infrardeči absorpcijski spekter tega izdelka je skladen s spektrom primerjalne "Infrardeče spektralne zbirke zdravil".
Preverite
Bistrost raztopine Vzemite 1g tega izdelka, dodajte 20ml sveže prekuhane hladne vode, da se raztopi, in primerjajte s standardno raztopino št. 1 za motnost, ne sme biti gostejša.
Alkalnost: Raztopino vzemite pod točko bistrost in izmerite v skladu z zakonom (priloga stran 33), vrednost pH naj bo 7.0~8.0.
Sulfat: Vzemite 1g tega izdelka in preverite v skladu z zakonom (priloga 35). Če pride do motnosti, ne sme biti bolj koncentrirana (0,01 odstotka ) kot kontrolna raztopina, pripravljena iz 1 ml standardne raztopine kalijevega sulfata.
Izguba pri sušenju :Vzemite ta izdelek in ga posušite do konstantne teže pri 105 stopinjah, izguba teže ne sme preseči 0,5 odstotka (dodatek, stran 40).
Ostanek pri žarenju :Vzemite 1 g tega izdelka, preverite v skladu z zakonom (dodatek stran 42), preostali ostanek ne sme preseči 0.1 odstotka.
Za kalcijevo sol vzemite 1 g tega izdelka, dodajte 20 ml vode, da se raztopi, dodajte 2 ml preskusne raztopine amoniaka, dobro pretresite in razdelite na dva enaka dela; enemu delu dodajte 1 ml preskusne raztopine amonijevega oksalata, drugemu dodajte 1 ml vode, dobro pretresite in pustite stati 5 minut, obe tekočini morata biti enako bistri.
Težke kovine: Vzemite ostanek, ki ostane pod postavko ostankov pri sežigu, in ga preglejte v skladu z zakonom (metoda 2 na strani 38 v dodatku), vsebnost težkih kovin pa ne sme preseči 10 delcev na milijon.
Arzenova sol : Vzemite 1 g tega izdelka, dodajte 23 ml vode, da se raztopi, dodajte 5 ml klorovodikove kisline, preverite v skladu z zakonom (Priloga 39), vsebnost arzena ne sme presegati 2 ppm.
Odločnost
Vzemite približno {{0}}.2g tega izdelka, ga natančno stehtajte, dodajte 5 ml raztopine formaldehida, da se raztopi, dodajte 20ml etanola in 2 kapljici raztopine indikatorja fenolftaleina ter titrirajte z raztopina natrijevega hidroksida (0,1 mol/L); 15 ml hladne vode, dodajte 5 ml raztopine formaldehida in 20 ml etanola za popravek slepega testa, tj. Vsak 1 ml raztopine natrijevega hidroksida (0,1 mol/l) je enakovreden 13,12 mg C6H13NO2.
Delovanje in uporaba
1. Uporablja se kot biokemični reagent;
2. Uporablja se v organski sintezi. Za antifibrinolitične encimske reagente. Uporablja se kot hemostatsko zdravilo.
3. Ima očiten kurativni učinek pri nekaterih hudih krvavitvah, ki jih povzroča povečana fibrinolitična aktivnost. Primeren je za izcedek ali lokalno krvavitev pri različnih kirurških posegih.
4. Uporablja se tudi za hemoptizo, gastrointestinalne krvavitve in hemoragične bolezni v porodništvu in ginekologiji.
5. Deluje tako, da zavira fibrinolitični sistem. Uporablja se predvsem pri krvavitvah, ki nastanejo zaradi povečane aktivnosti plazmina, kot so porodniške in ginekološke krvavitve ter krvavitve po notranjih operacijah prostate, jeter, trebušne slinavke in pljuč. Zgodnje intraoperativno zdravljenje ali predoperativno zdravljenje lahko zmanjša krvavitev med operacijo in zmanjša količino transfuzije krvi.