1. Uvod
Dimetilmetoksi kromanil palmitat (skrajšano DCP) je nova vrsta izdelka za posvetlitev kože in odstranjevanje madežev. Njegove glavne značilnosti vključujejo:
a) Sposobnost zaviranja tirozinaze sesalcev.
b) Brez toksičnosti ali mutagenosti.
c) Klinična učinkovitost.
d) dobra stabilnost v formulaciji.
e) Novost in zaščitni učinek na stabilnost formulacije.
2. Glavne funkcije
2.1 Učinek beljenja
Sinteza melanina je zapleten proces, ki ga deloma nadzira encim, imenovan tirozinaza, in je le del procesa sinteze melanina. Melanogeneza vključuje tudi razvoj melanosomov, sintezo melanina v celičnih organelih melanocitov in transformacijo melanosomov v keratinocite. Obstaja veliko načinov za zmanjšanje razvoja adaptivne hiperpigmentacije. Največkrat omenjena metoda zmanjševanja hiperpigmentacije je upočasnitev delovanja tirozinaze. To lahko dosežemo z modulacijo proizvodnje tirozinaze, zaviranjem aktivnosti tirozinaze ali zaviranjem privzema tirozinaze v melanosome.
Mehanizem beljenja je zaviranje aktivnosti gob in endogene človeške tirozinaze.


Slika 1. Zaviralni učinek na tirozinazo gob
Pri testirani koncentraciji (1 mM) je bila stopnja inhibicije gobje tirozinaze z DCP 37 odstotkov.

Slika 2. Zaviranje endogene humane tirozinaze
Stopnja inhibicije endogene humane tirozinaze z DCP pri testirani koncentraciji (1 mM) je bila 43 odstotkov.
2.2 Učinek odstranitve melanocitov
Vpliv odstranjevanja pigmenta na umetno gojene človeške melanocite
Ø Človeške melanocite so gojili 5 ali 9 dni in njihovemu mediju so vsak dan dodajali 0.1 mM DCP ali 0.1 mM tritrično kislino.
Ø Melanocite smo neposredno opazovali in posneli skozi 40x mikroskop.
Ø Učinek beljenja je bil prvotno določen z merjenjem števila celic, obarvanih z melaninom

Slika 3. Slike človeških melanocitov pod mikroskopom po 5 dneh gojenja

Slika 4. Slike človeških melanocitov pod mikroskopom po 9 dneh gojenja

Tabela 1. Odstotek celic, obarvanih z melaninom (po zdravljenju z DCP)
Iz tabele 1 lahko vidimo, da se je odstotek celic, obarvanih z melaninom, zmanjšal po dodatku DCP človeškim melanocitom v kulturi.

Slika 5. Učinek pigmentacije človeških melanocitov po 5 dneh zdravljenja z DCP
Kot lahko vidimo na sliki 5, je DCP po 5 dneh zdravljenja pokazal boljši pigmentacijski učinek kot tritrična kislina. Eksperimentalni učinek je bil sorazmeren s časom in pigmentacijski učinek DCP je po 9 dneh zdravljenja dosegel 61,2 odstotka.
2.3 Zavira nastajanje melanina
Inhibicija proizvodnje melanina na človeških epidermalnih melanocitih
Koncentracija melanina po 20-dnevni obdelavi človeških epidermalnih celic pri testiranih koncentracijah 5/10/100/150/200 μM DCP
(merjeno z vrednostmi absorbance do 450 nm)

Slika 6 prikazuje, da DCP zavira sintezo melanina pri vseh testiranih koncentracijah, kar kaže od odmerka odvisen učinek odstranjevanja madežev
Slika 6. Odstotek vsebnosti melanina (pg/celico) po zdravljenju z DCP glede na kontrolno skupino (***P<0.01)
Učinkovitost DCP in več drugih dobro znanih belilnih sredstev (hidrokinon, arbutin, magnezijev askorbil fosfat) pri zaviranju proizvodnje melanina

Slika 7. Odstotek vsebnosti melanina (pg/celico) v vsaki zdravljeni skupini glede na kontrolno skupino
Slika 7 prikazuje, da je DCP pokazal boljšo učinkovitost kot magnezijev askorbil fosfat, tretinoin in arbutin pri odstranjevanju madežev, podobno kot hidrokinon (10 μM)

Slika 8. Mikrografi človeških melanocitov po 20 dneh zdravljenja s piranoforom in hidrokinonom
Pokazalo se je, da ima dimetilmetoksi kromanil palmitat od odmerka odvisen zaviralni učinek na melanin in je bil znatno učinkovitejši od arbutina, trigliceridov in magnezijevega askorbil fosfata. Pri enakih koncentracijah je DCP pokazal podobne učinke odstranjevanja madežev kot hidrokinon brez kakršne koli citotoksičnosti pri testiranih koncentracijah.
2.4 Fotozaščitni učinek
Pomemben fotozaščitni učinek v kulturi keratiniziranih celic človeške povrhnjice, za razliko od drugih belilnih produktov, ki povzročajo draženje kože ob izpostavljanju sončni svetlobi, tako piransko belilo ščiti kožo pred UV-poškodbami.
Fotoprotektivni učinek na keratinizirane celice človeške povrhnjice
Rezultate zdravljenja s 47 ug/ml in 150 ug/ml dimetilmetoksi kromanil palmitata so primerjali s celicami, obdelanimi z UV (CTR plus UV) in celicami brez UV (CTR-UV), pri čemer se je izkazalo, da ima izdelek pomembno fotozaščitno delovanje. vpliva na človeške epidermalne keratinocite in tako preprečuje poškodbe kože zaradi UV sevanja

Slika 9. Plodnost celic v mediju HEKa (*str<0.01)
Ø Med celicami, obdelanimi s svetlobo, so imele celice, obdelane z DCP, večjo sposobnost razmnoževanja kot tiste, ki niso bile obdelane s piranskim belilom.
Ø Celice, obdelane s 47 ug/ml DCP, so imele 190,4 odstotka večjo sposobnost razmnoževanja kot kontrolne celice, obdelane s svetlobo.
Ø Medtem ko so celice, obdelane s 150 ug/ml DCP, pokazale povečanje zmogljivosti razmnoževanja za 254,88 odstotka v primerjavi s kontrolnimi celicami.
Izkazalo se je, da ima dimetilmetoksi kromanil palmitat pomemben fotozaščitni učinek na keratinizirane celice človeške povrhnjice in tako preprečuje poškodbe kože zaradi UV sevanja.

Sl.10. Hitrost absorpcije nevtralnega RDEČEGA v mediju HEKa
2.5 Boj proti melazmi in pegam
Študija o melazmi in pegah je bila izvedena na 14 prostovoljcih in prostovoljci so bili naprošeni, naj dnevno na obraz ali roke nanesejo kremo, ki vsebuje 0,5 odstotka DCP, pri čemer so primerjali učinek 30 in 60 zaporednih dni.
Stabilnost
DCP ima zanesljivo stabilnost v končni formulaciji.
Testi stabilnosti so bili izvedeni na naslednji način
Določanje stabilnosti DCP v emulzijah olje v vodi; stabilnost emulzij, ki vsebujejo DCP, so izmerili s HPLC po 0, 1, 2, 3, 4 oziroma 6 mesecih shranjevanja pri 40 stopinjah oziroma sobni temperaturi.
Stabilnost DCP je bila določena pri različnih pH (3,8, 50 in 8,4); dva vzorca sta bila shranjena pri sobni temperaturi in 60 stopinjah 10 oziroma 30 dni, nato pa uporabljena za analizo vsebnosti izdelka.

3. Aplikacije
Dimetilmetoksi kromanil palmitat se uporablja predvsem v kozmetičnih izdelkih.

4. Diagram poteka
Ta izdelek je sintetičen in diagram poteka je na voljo na zahtevo.
5. Standard kakovosti
Po Enterprise Standardu
|
Predmeti |
Specifikacije |
Rezultati |
|
Videz |
Bel kristalinični prah |
Ustreza |
|
Neprijeten vonj |
Značilno |
Ustreza |
|
Izguba pri sušenju |
Manjše ali enako 0,5 odstotka |
0.28 odstotkov |
|
Ostanek pri žarenju |
Manjše ali enako 0,1 odstotka |
0.06 odstotkov |
|
Težke kovine |
Manj ali enako 10 ppm |
<10ppm |
|
Kot |
Manj ali enako 2 ppm |
<2ppm |
|
Cd |
Manjše ali enako 1.0 ppm |
<1.0 ppm |
|
Pb |
Manjše ali enako 1.0 ppm |
<1.0 ppm |
|
Hg |
Manjše ali enako 0,5 ppm |
<0,5 ppm |
|
Skupne nečistoče |
Manjše ali enako 1.0 odstotku |
0.73 odstotkov |
|
Ena nečistoča |
Manjše ali enako 0,5 odstotka |
0.47 odstotkov |
|
Skupno število plošč |
Manj ali enako 100 cfu/g |
<100cfu/g |
|
Kvas in plesen |
Manj ali enako 100 cfu/g |
<100cfu/g |
|
E.Coli. |
Negativno |
Ni zaznan |
|
Salmonela |
Negativno |
Ni zaznan |
|
Test (HPLC) |
Večji ali enak 99.0 odstotkov |
99,3 odstotka |
6. Metoda analize
MOA je na voljo na zahtevo.
7. Referenčni spekter

8. Stabilnost in varnost
Poskusi in vitro
(1) Preskus draženja oči (test HET-CAM): Ni potencialnega dražilnega učinka na oči.
(2) Test poškodb živčne membrane zaradi svetlobe: ni znakov poškodbe zaradi svetlobe.
(3) Preskus toksičnosti na keratiniziranih celicah človeške povrhnjice: pri testirani koncentraciji ni bila dokazana citotoksičnost.
(4) Test toksičnosti na fibroblastih 3T3: Pri testirani koncentraciji niso opazili citotoksičnosti.
5) Test bakterijske revertantne mutacije (Amesov test): Pet izbranih sevov ni povzročilo nobene mutagene sposobnosti.
(6) Preskus toksičnosti na človeških melanogenih celicah: citotoksičnost ni bila dokazana.
Eksperiment in vivo
Pri 100 prostovoljcih, starih 18-68, je bil opravljen test proti občutljivosti (HRIPT), ki je pokazal, da belilo s piranom ni niti dražilo niti povzročalo preobčutljivosti kože.
9. Komentarji strank

10. Naše potrdilo

11. Naše stranke

12. Razstave

Priljubljena oznake: dimetilmetoksi kromanil palmitat cas 1105025-85-1, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, najboljše, razsuto, naprodaj












